Hétérosides cardiotoniques
Les hétérosides cardiotoniques, c’est quoi ?
Les hétérosides cardiotoniques constituent un groupe bien individualisé et d’une grande homogénéité tant structurale que pharmacologique. Ils sont des molécules à marge thérapeutique étroite, mais ils demeurent des médicaments intéressants pour le traitement au long cours de l’insuffisance cardiaque et des troubles du rythme.
Leur structure comporte une partie glycidique et une partie aglycane (génine):
La génine est de nature stéroïdique et elle peut être de type Cardénolide (en C23) ou de type Bufadiénolide (en C24).
La partie glycidique est le plus souvent un oligoside. La majorité des oses rencontrés sont quasiment spécifiques à ces molécules tels que le D-digitoxose, L-oléandrose, D-digitalose…
Le glucose peut exister dans les structures hétérosidiques, il est alors à l’extrémité d’un oligoside. Il permet de distinguer entre les hétérosides primaires (plante à l’état frais) et les hétérosides secondaires (plante séchée). En effet, lors du séchage de la drogue, les hétérosides primaires sont rapidement hydrolysés par une β-glucosidase. Les produits de l’hydrolyse sont les hétérosides secondaires (perte de glucose terminal).
Comment les hétérosides cardiotoniques agissent ils ?
L’activité cardiotonique est liée à la génine. Ils se lient spécifiquement et inhibent la pompe Na/K ATPase membranaire. Cela induit principalement trois actions au niveau cardiaque : Renforce, Ralentit, Régularise (Règle de 3R).
- Action inotrope positive: Augmentation de la force de contraction.
- Action chronotrope négative: Diminution de la fréquence cardiaque.
- Action Drompotrope négative: Diminution de la conductibilité à la jonction auriculo-ventriculaire.
En plus, les hétérosides cardiotoniques possèdent une action diurétique indirecte par augmentation de la filtration glomérulaire.
Ils possèdent aussi des actions au niveau du système nerveux central qui sont responsables des effets indésirables tels que la diarrhée, les vomissements et les troubles visuels.
Quels sont les bienfaits des hétérosides cardiotoniques ?
En thérapeutique, on utilise les hétérosides cardiotoniques purs fournis par l’industrie extractive. Actuellement, seule la Digoxine est utilisée (obtenue par extraction à partir de la Digitale laineuse). La digoxine est indiquée pour le traitement de l’insuffisance cardiaque et les troubles du rythme supraventriculaire.
Bien que certains cardiotoniques naturels sont utilisés en thérapeutique, les plantes médicinal qui en contiennent sont considérées comme toxiques.
Quelles précautions prendre avec les hétérosides cardiotoniques ?
Les hétérosides cardiotoniques sont des molécules à marge thérapeutique étroite c.à.d la dose thérapeutique efficace est très proche de la dose toxique.
L’intoxication par ces molécules peut entrainer la mort par arrêt cardiaque et elle est favorisée par l’ischémie cardiaque, l’hypokalièmie et l’hypercalcémie.
Les éventuels signes d’intoxication sont des signes digestifs (diarrhée, vomissement), des signes oculaires (coloration jaune de la vision) et des signes nerveux (confusion, névralgie).
Comment extraire les hétérosides cardiotoniques ?
Les hétérosides sont plutôt solubles dans l’eau et l’éthanol. Donc, on utilise pour leur extraction l’eau et l’éthanol à différents pourcentages.
La présence de la fonction lactone dans leur structure fragilise la molécule avec une possibilité d’ouverture en milieu alcalin.
Ou on peut trouver les hétérosides cardiotoniques ?
Les hétérosides cardiotoniques peuvent être présents dans tous les organes (racine, tige, feuille, graine…) mais avec de teneurs faibles (inférieurs à 1%).
La distribution botanique des plantes à hétérosides cardiotoniques est assez restreinte dans le règne végétal. Elles appartiennent pour la plupart aux familles de Scrophulariaceae, Liliaceae, et Apocynaceae.
Parmi ces plantes, on peut citer :
- Digitale pourpre (Digitalis purpurea )
- Digitale laineuse (Digitalis lanata)
- Scille maritime (Drimia maritima)
- Muguet de Mai (Convallaria majalis)
- Laurier rose (Nerium oleander )
- Laurier jaune (Thevetia peruviana Schum)
Références
1- Jean Bruneton. (2009). Pharmacognosie, phytochimie, plantes médicinales. Lavoisier. 4éd. 1292 pages.
